Detail hesla - Hypnotika

Hypnotika



Slovníková definice
Léky, které se používají k odstranění nespavosti (insomnia). Jsou to látky tlumící CNS, a podle chemických skupin mohou mít i přídavné účinky, jako anxiolytické, protikřečové a myorelaxační. Všechny hypnoticky působící látky působí na GABA receptorový komplex spřažený s kanálem pro Cl–.

Plná definice

Nespavost patří mezi nejčastější poruchy v populaci. Je definována poruchou usínání, přerušovaným spánkem nebo časným probouzením. Má-li se některý z uvedených typů nespavosti považovat za poruchu, měla by taková nespavost trvat po dobu alespoň jednoho měsíce a vyskytovat se nejméně třikrát týdně. Hypnotika jsou látky používané k léčbě nespavosti. Platí přísná zásada, že před použitím hypnotik musí být důkladně vyšetřena příčina nespavosti, která může být symptomem jiného onemocnění (např. počínající psychóza, deprese, úzkost atd.). Insomnii tak můžeme rozdělit na primární, která je způsobena vnějšími či psychologickými faktory, a insom­nii sekundární, která bývá způsobena nejčastěji onemocněním CNS. U se­kundární insomnie je proto prioritou řešit vyvolávající příčinu, nikoli pouze tento symptom. Primární insomnie by měla být léčena pokud možno nefarmakologickými metodami, podání hypnotik, je-li nutné, by mělo být pouze krátkodobé. Mezi další poruchy spánku patří pak syndrom spánkové apnoe a syndrom neklidných nohou.

Pro léčbu krátkodobé nespavosti jsou indikována hypnotika, pokud možno na co nejkratší dobu. Maximální doporučovaná doba jsou tři týdny, nejlépe s přerušovaným dávkováním. Preferovány jsou látky s krátkým biologickým poločasem.

Chronická nespavost je velmi často hypnotiky těžko ovlivnitelná, neboť se ve většině případů jedná o pacienty, kteří tyto láky chronicky užívají a mají přidružená, nejčastěji psychická onemocnění, jako např. úzkosti, deprese, závislosti atd. Zde je důležité k onemocnění přistupovat jako k sekundární insomnii a léčit základní onemocnění, např. závislost na benzodiazepinech.

Mezi základní hypnotika patřily donedávna zejména benzodiazepiny (hypnotika II. generace), jako např. nitrazepam, flunitrazepam (rohypnol) či diazepam. V současné době je z benzodiazepinů, které jsou indikovány k léčbě poruch spánku, k dispozici pouze midazolam (nejkratší biologický poločas z uvedených látek, cca 2 hodiny), medazepam, oxazepam a cinolazepam. Použití benzodiazepinů je však zatíženo mnoha nežádoucími účinky, které již byly zmíněny a zejména vznikem závislosti a tolerance, že jejich použití v léčbě insomnie je u mnoha pacientů přinejmenším sporné, a to zejména u látek s dlouhým biologickým poločasem a vysokým rizikem vzniku závislosti.

V současné době se k léčbě insomnie používají zejména nebenzodiazepinová hypnotika III. generace (zolpidem, zopiklon, zaleplon), která působí především na omega1-receptorovém místě centrálního GABA receptoru, zodpovědného za modulaci chloridového kanálu. Mechanismus účinku těchto látek je spojován se specifickou selektivní vazbou na α1 podjednotku receptorového komplexu GABA-A, který je spojován zejména se sedativní mi a hypnotickými účinky. Tato hypnotika patří k nejbezpečnějším léčivům v indikaci poruch spánku s minimálními nežádoucími účinky. Následující den nevykazují reziduální účinek, po přerušení podávání nevedou k rebound insomnii a nenarušují fyziologickou strukturu spánku. Hypnotika III. generace lze považovat z hlediska závislosti za podstatně méně riziková než benzodiazepiny, nicméně i na ně se může vytvořit závislost. Jejich další výhodou je poměrně krátký biologický poločas, od 1 hodiny u zaleplonu po 5 hodin u zopiklonu.

Mezi nejnovější hypnotika patří látky ovlivňující melatoninové receptory. Melatonin má vztah ke spánku a regulaci cirkadiánních rytmů. Pokles endogenního melatoninu je závislý na věku, proto může melatonin účinně zlepšit kvalitu spánku u pacientů starších 55 let s primární insomnií. Ramelteon je látka, která se agonisticky váže na melatoninové receptory, zatím však není v EU registrována. Syntetický melatonin je určen k monoterapii pro krátkodobou léčbu primární nespavosti charakterizované zhoršenou kvalitou spánku u pacientů ve věku 55 let a vyšším. Účinnost těchto látek je však poměrně nízká, a proto nejsou v současnosti široce používány.

Mezi ostatní látky, které mohou způsobit sedativní až hypnotický účinek, patří například některá antihistaminika, antipsychotika či agonisté alfa-2 receptorů. Jejich použití je však indikováno specialistou především v nemocničních zařízeních.

J. Slíva, M. Votava

Převzato z
Slíva J., Votava M.
Farmakologie. Praha: Triton 2010
http://www.tridistri.cz


Autor: MUDr. Martin Votava, Ph.D. MUDr. Jiří Slíva, Ph.D.,

Design and code by webmaster