Medicabaze.cz

Myorelaxační látky se používají pro uvolnění svalového spasmu příčně pruhovaných svalů buď v průběhu chirurgických výkonů (periferní myo-relaxancia), pro povolení akutních svalových spasmů, nebo u spastických chorob (centrální myorelaxancia).

Periferní myorelaxancia působí na postsynaptické membráně nervosvalových plotének příčně pruhovaných svalů, kde se vážou na acetylcholinové receptory nikotinového typu. Používají se zejména v průběhu celkové anestezie, kde umožňují použití menšího množství anestetika k navození celkové svalové relaxace. Vzhledem k tomu, že tlumí činnost bránice, usnadňují rovněž dlouhodobou řízenou ventilaci a používají se u laryngospasmu.

Depolarizující myorelaxancia jsou agonisté cholinergních receptorů. Jejich zástupcem je zejména suxametonium, které vyvolává depolarizaci, avšak na receptoru zůstane navázáno, a proto po úvodních svalových stazích následuje relaxace trvající až do odbourání suxametonia plazmatickou cholinesterázou. Suxametonium se používá k tracheální intubaci a k dalším výkonům vyžadujícím krátkodobou relaxaci.

Nedepolarizující myorelaxancia jsou antagonisté acetylcholinových recep torů, což ve svém důsledku brání depolarizaci a způsobuje svalovou relaxaci. Zástupci jsou pankuronium, vekuronium, atrakurium, pipekuronium, rokuronium, mivakurium či cisatrakurium. Tyto látky se liší chemickou strukturou a zejména délkou účinku.

Mezi periferní myorelaxancia lze řadit i botulotoxin. Botulotoxin je přirozený bakteriální toxin produkovaný sporulující anaerobní tyčinkou Clostridium botulinum. Botulotoxin se váže na presynaptickou část nervo­svalové ploténky. V další fázi se internalizuje a proniká přes membránu dovnitř nervového zakončení. Tam brání uvolňování acetylcholinu, čímž dojde k vyřazení nervosvalové ploténky z funkce a zároveň není umožněn přenos vzruchu na cílový orgán – sval. Výsledkem je snížení nadměrného svalového napětí. Tento děj je ireverzibilní. Účinek botulotoxinu se projeví po 2–3 dnech od aplikace a maximálního uvolnění svalového tonu se dosáhne za 2–3 týdny. Botulotoxin působí po dobu 3–4 měsíců, dokud nervová zakončení nevytvoří nová signální spojení se svaly. Botulotoxin se kromě použití v estetické chirurgii používá u spasticit po cévní mozkové příhodě, u mozkových obrn, spasmu obličejových svalů, zkouší se jeho použití v urologii.

J. Slíva, M. Votava

Převzato z
Slíva J., Votava M.
Farmakologie. Praha: Triton 2010
http://www.tridistri.cz