Detail hesla - Inhibitory acetylcholinesterázy

Inhibitory acetylcholinesterázy



Slovníková definice
není k dispozici

Plná definice

Inhibitory mozkových cholinesteráz zpomalují progresi Alzheimerovy choroby a její přestup z lehkých až středních stadií do těžkých stadií, spojených s nesoběstačností a s nutností ústavní péče o pacienta. V současnosti se uplatňují zejména centrálně působící, reverzibilní inhibitory acetylcholinesterázy (AChEI) donepezil, rivastigmin a galantamin. Mezi jednotlivými látkami jsou farmakokinetické i farmakodynamické rozdíly; např. donepezil má dlouhý biologický poločas, rivastigmin není metabolizován systémem cytochromu P450 a inhibuje i butyrylcholinestrázu, galantamin kromě inhibice AChE je zároveň alosterickým modulátorem nikotinových acetylcholinergních receptorů. Nicméně tyto rozdíly nemají významný vliv na rozdíly v jejich klinické účinnosti. Tyto látky by měly být nasazovány u pacientů s hodnotami testu Mini-Mental State Examination (MMSE) v rozmezí 20–13 bodů. Mezi jejich nejčastější nežádoucí účinky patří nauzea, průjem, závratě či třes.

Memantin patří mezi parciální inhibitory NMDA (N-methyl-D-aspartátových) ionotropních receptorů systému excitačních aminokyselin. U Alzheimerovy choroby a dalších demencí dochází k nadměrnému uvolňování glutamátu i dalších excitačních aminokyselin, což způsobuje tzv. „přenosový šum“, který brání přenosu potenciálů. Parciální inhibicí NMDA receptorů dochází k inhibici tohoto šumu. Dále se u memantinu předpokládá jeho neuroprotektivní působení způsobené inhibicí influxu kalcia do neuronů. Memantin je určen k léčbě středních až těžkých stadií Alzheimerovy choroby v rozmezí hodnot MMSE 17–6 bodů. Stejně jako u inhibitorů acetylcholinesterázy se však jedná pouze o léčbu symptomatickou, která zpomalí progresi demence, oddaluje nástup těžkých stadií a tím zlepšuje kvalitu života. Jeho nežádoucí účinky jsou nespecifické a zahrnují závratě, bolest hlavy či somnolenci.

J. Slíva, M. Votava

Převzato z
Slíva J., Votava M.
Farmakologie. Praha: Triton 2010
http://www.tridistri.cz


Autor: MUDr. Martin Votava, Ph.D. MUDr. Jiří Slíva, Ph.D.,

Design and code by webmaster