Detail hesla - Hormonální kontraceptiva

Hormonální kontraceptiva



Slovníková definice
není k dispozici

Plná definice

Hormonální kontracepce je nejúčinnější metoda kontroly těhotenství, avšak je zatížena celou řadou nežádoucích účinků, zejména u určitých skupin žen. Mezi další metody kontracepce patří použití spermicidních kontraceptiv, která působí lokálně a jsou volena jako doplněk například k bariérovým metodám. Nitroděložní tělíska jsou vhodná pro většinu žen a fungují na principu uvolňování iontů mědi, nebo se kombinují s uvolňováním gestagenu. Bariérové metody jsou méně spolehlivé, nicméně mohou být kombinovány například se spermicidními přípravky a nejsou závislé na dodržování pravidelného rytmu při užívání perorální kontracepce.

Kombinovaná kontraceptiva

Tato perorální kontraceptiva obsahují kombinace estrogenu a gestagenu a jsou v běžné praxi nejčastěji používaná. Jejich výhodami jsou zejména spolehlivost, snížení krvácení a bolesti během menstruace, snížení premen struální tenze, snížení výskytu ovariálních cyst, snížení rizika vzniku ovari álního a endometriálního karcinomu a snížení rizika vzniku zánětů v oblasti pánve. Kombinovaná kontraceptiva obsahující fixní množství estrogenu a gestagenu se nazývají monofázická. Kontraceptiva, u kterých se mění množství obou složek, se nazývají bifázická či trifázická. V poslední době se klasická perorální cesta podání nahrazuje transdermálními náplastmi či vaginálním kroužkem.

Nejvíce kombinovaných preparátů obsahuje ethinylestradiol, méně často pak například mestranol či estradiol. Obsah ethinylestradiolu se pohybuje od 15 do 50 µg. Obecně lze říct, že by se měl předepisovat přípravek s nejmenším množstvím estrogenu a gestagenu, který má zachovanou účinnost a příznivý bezpečnostní profil u konkrétní pacientky.

Přípravky s nízkým obsahem estrogenů jsou vhodné zejména u žen s vyšším rizikem vzniku nemocí oběhové soustavy. U těchto žen by se kombinovaná kontraceptiva neměla předepisovat po 50. roce věku. Standardní přípravky obsahující 30–40 µg estrogenu se používají nejčastěji u běžné populace, nicméně je třeba zvažovat riziko vzniku tromboembolické nemoci. Přípravky s fázickým obsahem jsou doporučovány spíše ženám, u kterých nedochází při použití jednofázových přípravků ke krvácení ze spádu či u kterých dochází ke krvácení i v průběhu cyklu. Gestageny desogestrel, drospirenon a gestoden se v kombinaci s ethinylestradiolem používají ze jména u žen, u kterých se po standardních gestagenech objevují nežádoucí účinky, jako je akné, bolesti hlavy, zvyšování hmotnosti, deprese či krvácení.

Při používání kombinované hormonální antikoncepce je zvýšené riziko vzniku tromboembolické nemoci, která může mít i fatální následky. Riziko je oproti běžné populaci zvýšeno asi 3–4x, nicméně je nižší než riziko vzniku této nemoci u těhotných žen. Riziko dále zvyšuje kouření, věk nad 35 let, obezita atd.

Při vynechání tablety, pokud odklad podání není delší než 12 hodin, není nutné použít další doplňující metodu kontracepce. Další tablety je možno užívat ve stanovenou obvyklou dobu. Jestliže však zdržení přesáhlo 12 hodin, kontracepční ochrana může být snížena. Pokud nastane vynechání v prvním či druhém týdnu cyklu, poslední vynechaná tabletka se musí užít okamžitě, jakmile si to žena uvědomí, i kdyby to znamenalo užít dvě tabletky najednou. Následně pokračuje v užívání tablet tak, jak byla zvyklá v obvyklou denní dobu. Vynechání dávky ve třetím týdnu zvyšuje riziko selhání kontracepce. Pokud žena zapomene užít tablety a následně se nedostaví krvácení z vysazení v prvním normálním intervalu bez užívání tablet s obsahem hormonu, je třeba zvážit možnost těhotenství.

Účinnost perorálních kontraceptiv může být dále snížena léky, které indukují jaterní metabolismus a tak urychlují metabolismus těchto léčiv, nebo některými antibiotiky, které eradikují střevní flóru a tím snižují reabsorpci estrogenů. Kombinované přípravky by měly být vysazeny před chirurgickými výkony z důvodu následné imobilizace a zvýšení rizika tromboembolismu. V případě, že se u pacientky objeví náhle bolest na hrudi, dušnost, bolest končetin, žaludku, zvýšení krevního tlaku, ikterus, zvětšení jater nebo některé neurologické příznaky, mělo by být používání kontraceptiv i hormonální substituční terapie okamžitě přerušeno.

Kontraceptiva obsahující pouze gestagen

Tyto přípravky mohou být vhodné jako alternativa ke kombinované kontracepci u žen s rizikem vzniku tromboembolické nemoci, u starších žen, kuřaček, hypertoniček, diabetiček či u kojících žen. Nežádoucí účinky jsou častější, a proto nejsou lékem volby. Užívají se kontinuálně, bez sedmidenní přestávky jako v případě kombinovaných přípravků. Tato kontraceptiva jsou k dispozici i v parenterální formě depotních preparátů. Medroxyprogesteron acetát se podává intramuskulárně a doba protekce je zhruba 2−3 měsíce. Levonorgestrel je obsažen v některých typech nitroděložních tělísek a etonogestrel v subkutánních implantabilních tyčinkách s dobou účinnosti 3 roky.

Postkoitální kontracepce

V této metodě antikoncepce se nezabraňuje ovulaci, jak tomu je v případě „klasických“ perorálních přípravků, ale vysokým obsahem gestagenu levonorgestrelu se brání průniku spermií do vejcovodů nebo nidaci již vytvořené blastocysty. Poměrně vysoká účinnost je dosažena i za 72 hodin po styku. V této indikaci lze podat i přípravky obsahující ethylinestradiol a levonorgestrel v příslušné dávce.

Ulipristal-acetát je perorálně účinný syntetický derivát 19-norprogesteronu s antagonistickou aktivitou na progesteronových receptorech (podobně jako starší antiprogestiny mifepriston či lilopriston). V důsledku této interakce dojde k inhibici či opoždění ovulace; na účinku ulipristalu se rovněž podílejí změny endometria. Ulipristal se současně váže i ke glukokortikoidním receptorům, avšak antagonizace na této úrovni nebyla v klinických studiích pozorována. Minimální afinitu má k androgenním a žádnou k lidským estrogenovým či mineralokortikoidním receptorům. Jako nouzová antikoncepce může být použita do 120 hodin po nechráněném pohlavním styku nebo selhání použité metody antikoncepce.

J. Slíva, M. Votava

Převzato z
Slíva J., Votava M.
Farmakologie. Praha: Triton 2010
http://www.tridistri.cz


Autor: MUDr. Martin Votava, Ph.D. MUDr. Jiří Slíva, Ph.D.,

Design and code by webmaster