Detail hesla - Nitráty

Nitráty



Slovníková definice
Nitráty jsou indikovány v léčbě ischemické choroby srdeční – působí však pouze symptomaticky a neovlivňují mortalitu. Působí jako donátory oxidu dusnatého (NO), jenž v našem těle zastává celou řadu biologických úloh. Vedle vazodilatačního účinku jeho tvorba inhibuje migraci a proliferaci buněk hladké svaloviny, inhibuje expresi vazoadhezivních molekul, inhibuje adhezi a aktivaci trombocytů či neutrofilů, ovlivňuje aktivitu řady intracelulárních enzymů a přispívá ke zlepšení endoteliální dysfunkce.

Plná definice
Hlavním mechanismem působení nitrátů u stenokardie z důvodu anginy pectoris je relaxace stenóz epikardiálních arterií a dilatace plicních žil, čímž se sníží srdeční preload a srdeční sval je tak nucen vykonávat výrazně menší práci.

U nás užívanými nitráty jsou glycerol-trinitrát (syn. nitroglycerin, NTG), isosorbid dinitrát (ISDN) a isosorbid mononitrát (ISMN) či s prodlouženým účinkem působící pentaerytrityl-tetranitrát.

Nitroglycerin se snadno vstřebává sliznicemi, a je proto vhodný např. pro sublinguální podání. Jeho nástup účinku je rychlý, ovšem současně i rychle odezní. ISMN je aktivní metabolit ISDN, oproti kterému se vyznačuje pozvolným nástupem a delší dobou účinku.

Jelikož nitráty k dosažení svého účinku potřebují sulfhydrylové (SH) skupiny, hrozilo by při jejich nepřetržitém podávání (tj. 3× denně) vymizení vazorelaxačního účinku z důvodu vyčerpání zásob SH skupin (tzv. tachyfylaxe). Jsou proto obvykle podávány 2× denně s vynecháním večerní dávky.

Analogickým účinkem jako nitráty působí i molsidomin. Ten však ke svému účinku SH skupiny nepotřebuje, a tachyfylaxe tak nehrozí.

Nitroprusid sodný je vazodilatačně působící látkou relaxující periferní cévy okamžitým uvolněním oxidu dusnatého. Je indikován pouze u hypertenzní krize či k řízené hypotenzi u operací. Významným nežádoucím účinkem je methemoglobinemie, které lze zabránit podáním thiosíranu sodného.

J. Slíva, M. Votava

Převzato z
Slíva J., Votava M.
Farmakologie. Praha: Triton 2010
http://www.tridistri.cz

Autor: MUDr. Martin Votava, Ph.D. MUDr. Jiří Slíva, Ph.D.,

Design and code by webmaster